Die Mehrheit der medizinischen Cannabis-Patienten raucht lieber Cannabis. Dies liegt wahrscheinlich daran, dass das Rauchen von Cannabis relativ schnell beginnt und leicht zu dosieren ist.

Beispiel nach Zahlen: Rauchen eines Gelenks

Lassen Sie uns nun zusammenfassen, was passiert, wenn Sie eine Cannabis-Zigarette rauchen (adaptiert von (McGilveray, 2005)).

Eine Zigarette mit 35 mg THC produziert Peak THC Konzentrationen von 162 ng / ml Plasma 10 Minuten nach Beginn des Rauchens.

Ein durchschnittlicher Mensch hat ungefähr 5l Blut, was bedeutet, dass 162 x 5000 = 810 μg THC ist in Spitzenkonzentrationen bioverfügbar, entsprechend der Bioverfügbarkeit von 0.81 / 35 = 2.4% in Spitzenkonzentrationen.

Haupt THC Ebenen sind 162 ng / ml. Das Molekulargewicht von THC ist 314g / mol. 314 ng von THC in 1 ml Plasma entspricht einem 1 μM THC Konzentration. Daher entspricht unsere gemessene Konzentration von 162 ng / ml 520 nM THC an der Spitze. Nach 30-Minuten ist ~ 20% oder ~ 100 nM immer noch bioverfügbar. Nach 2 Stunden, ~ 3% oder 15 nM von THC ist immer noch bioverfügbar.

Mit relativen Affinitäten für THC von 10 nM und 24 nM für CB1 und CB2 Rezeptoren kann davon ausgegangen werden, dass die meisten biologischen Aktivitäten von THC wird innerhalb von 2 Stunden nach dem Rauchen einer Cannabis - Zigarette verschwunden sein (Eine Affinität von 10 nM bedeutet, dass bei dieser Konzentration 50% der Rezeptoren durch / gebunden sind THC).

Jetzt sehen wir, was im Körper passiert, wenn jemand Cannabis raucht (Abbildung unten).

Im oberen Bereich stellen die roten Balken Rezeptoren dar, die von aktiviert werden können THC. Die vertikale Achse repräsentiert den physiologischen Bereich von Cannabinoid Ebenen, die im Körper gefunden werden können. Die transparente rote Box zeigt die Reichweite von THC Pegel, die in der Spitze, zehn Minuten nach Beginn der Rauchentwicklung (Oberseite der Box), nach einer halben Stunde (rote Linie) und nach 2 Stunden (Unterseite der Box) erwartet werden können. Wenn ein roter Balken die rote Box nicht erreicht (GPR55) Dies bedeutet, dass dieser Rezeptor nach dem Rauchen von Cannabis lange und stark aktiviert wird.

Wenn ein roter Balken in der roten Box endet (CB1) Dies bedeutet, dass der Rezeptor aktiviert wird, solange die Cannabinoid Level ist höher als der Balken.

Wenn ein roter Balken über der roten Box endet (TRPV3) Dies bedeutet, dass der Rezeptor niemals durch das Rauchen von Cannabis aktiviert wird. Im Falle des THC Dies bedeutet, dass 8 von 18-Rezeptoren niemals aktiviert werden. Das untere Feld zeigt jedoch, dass 0 von 19-Rezeptoren aktiviert sind CBD nach dem Rauchen von Cannabis[1]. Dies zeigt einen sehr wichtigen Punkt an Cannabinoide: Rauchen von Cannabis kann wirksam sein, um einige Beschwerden zu behandeln, aber es kann nicht erwartet werden, dass es therapeutisches Potenzial für jede der oben genannten Krankheiten hat. Um das volle therapeutische Potential von Cannabinoide, stärker Cannabinoid Präparate oder Extrakte sind notwendig. Rauchen ist möglicherweise auch nicht die effektivste Art zu liefern Cannabinoide und andere Routen von Cannabinoid Anwendung muss untersucht werden (siehe unten).

Cannabinoid - Rezeptoraktivierungsmatrix

Wenn wir ein ähnliches Rezeptoraktivierungsprofil für alle machen Cannabinoid Rezeptoren, enden wir mit dem Cannabinoid-Rezeptoraktivierungsmatrix (Abbildung unten)[2].

Die X-Achse von vorne nach links enthält alle Pflanzen Cannabinoide (THC, CBD usw.) und alle Endocannabinoide (NarGly, 2OG usw.), von denen bekannt ist, dass sie die Funktion von irgendeinem der bekannten binden, aktivieren, hemmen oder anderweitig modulieren Cannabinoid Rezeptoren.

Die Y-Achse von vorne nach rechts enthält alles Cannabinoid Rezeptoren, von denen bekannt ist, dass sie gebunden, aktiviert, inhibiert oder anderweitig durch irgendwelche der bekannten moduliert sind Cannabinoide.

Die vertikale Z-Achse von 0.0001 zu 100 μM (mikromolar) deckt den physiologischen Bereich von Cannabinoid Konzentrationen, bei denen sie wirken (Rezeptoren binden).

Die rote Linie auf der Y-Achse zeigt den Peak an THC Level nach dem Rauchen eines Gelenks (entspricht der Spitze des roten Balkens in Abbildung 7). Wenn wir eine virtuelle Ebene durch den Graphen auf der Ebene der roten Linie zeichnen, stellt jeder nach oben weisende Balken einen Rezeptor dar, der von diesem nicht aktiviert wird Cannabinoid bei dieser Konzentration. Ein nach unten zeigender Balken steht für einen aktivierten Rezeptor.

Was wir sehen, ist das auf dieser speziellen Ebene (Peak THC nach dem Rauchen einer Cannabis-Zigarette) werden die meisten Rezeptoren von den meisten nicht aktiviert Cannabinoide. Es sollte jedoch klar sein, dass der meiste Cannabis sehr hoch ist THC und sehr niedrig in allen anderen Cannabinoide und realistische Cannabinoid Ebenen sind leicht 10 bis 100 mal niedriger als die von THC. Wenn wir eine Ebene um den 0.01 oder 0.001 zeichnen würden, würden wir sehen, dass fast keine Rezeptoren aktiviert sind. Dies bedeutet, dass das Rauchen eines Gelenks einige Rezeptoren aktivieren kann THC aber die große Mehrheit von Cannabinoid-Rezeptorwechselwirkungen erfordern viel höher Cannabinoid Ebenen und damit unterschiedliche Anwendungsmethoden.

Das Cannabinoid-Receptor Activation Matrix zeigt das anders Cannabinoid Rezeptoren werden differentiell von verschiedenen aktiviert Cannabinoide auf verschiedenen Ebenen. Wir wissen auch, dass verschiedene Rezeptoren für verschiedene Körperfunktionen relevant sind. So zu bekämpfen Krebs ein ganz anderer Cocktail von Cannabinoid ist erforderlich als zum Beispiel zu behandeln Epilepsie.

Die Daten, die in diesem Diagramm verwendet werden, stammen aus vielen verschiedenen Studien, die unterschiedliche Methoden verwenden, was die Interpretation dieser Matrix schwierig macht. Darüber hinaus viele der möglichen Cannabinoid-Rezeptorinteraktionen sind noch leer. Dies könnte daran liegen, dass die Interaktion nicht existiert oder noch nicht getestet wurde.

Als erster Schritt zur Entdeckung des vollen therapeutischen Potenzials von Cannabinoide, der Cannabinoid-Rezeptoraktivierungsmatrix sollte mit standardisierten Methoden neu erstellt werden. Diese Matrix kann dann verwendet werden, um optimal zu formulieren Cannabinoid Cocktails für jede in Frage kommende Krankheit.