G-Protein-gekoppelte Rezeptoren (GPCRs) sind eine große Familie von Transmembran-Rezeptoren, die eine Vielzahl zellulärer Prozesse steuern. GPCRs sind an G-Proteine ​​gebunden, die monomer sein können (einzelne Untereinheit) oder heterotrimer und aus α-, β- und γ-Untereinheiten bestehen können. G_α Untereinheiten können grob in drei Funktionsgruppen unterteilt werden:

• G_{αs / i / o} (stimulierend / hemmend / andere) regulieren die cAMP-Spiegel, die ein allgemeiner Indikator für die Energie- und Aktivitätswerte der Zelle sind und Hunderte sekundärer Prozesse regulieren.
• G_αq11 regulieren PLCβ und folglich Ca²⁺ Ebenen, die auch an Hunderten von Sekundärprozessen beteiligt sind.
• G_{α12 / 13} die das mit dem Zytoskelett und der Zellteilung verbundene Prozesse regulieren.

Bei Aktivierung des GPCR dissoziieren die α- und β / γ-Untereinheiten vom Rezeptor und führen ihre Funktionen aus. Es gibt mehrere menschliche Gene, die für verschiedene α-, β- und γ-Untereinheiten kodieren, und viele dieser Gene haben alternative Spleißvarianten, die zu 1000s von einzigartigen GPCRs und wahrscheinlich ebenso vielen verschiedenen zellulären Funktionen führen. Darüber hinaus können GPCRs mit anderen Rezeptoren oder Ionenkanälen Komplexe bilden, wodurch ihre Funktionsvielfalt noch weiter gesteigert wird. Kurz gesagt, GPCRs sind komplexe, aus mehreren Einheiten bestehende Proteine, die eine Reihe grundlegender und kritischer zellulärer Funktionen wie Energiestoffwechsel, Ionengleichgewicht und Zellteilung steuern. Die meisten Cannabinoid Bisher identifizierte Rezeptoren sind GPCRs. Dies erklärt warum:

• Es gibt so viele Crossfunktionalitäten Cannabinoide und / oder Cannabinoid Rezeptoren.
• Cannabinoid Rezeptoren sind an einer Vielzahl von zellulären Funktionen beteiligt.
• Cannabinoide haben solch ein enormes therapeutisches Potenzial.
• Es ist so schwierig, einer bestimmten zellulären oder therapeutischen Funktion eine bestimmte zuzuschreiben Cannabinoid
• Sorgfältig ausgewogene Cocktails von Cannabinoide neigen eher dazu, eine optimale therapeutische Wirkung und minimale Komplikationen zu erzielen als andere Cannabinoid.