Die & mgr; -Rezeptoren existieren vorwiegend präsynaptisch in der periaquäduktalen Grauzone und im oberflächlichen Rückenmark des Rückenmarks (speziell der Substantia gelatinosa von Rolando). Andere Bereiche, in denen μ-Rezeptoren lokalisiert wurden, sind die äußere plexiforme Schicht des Bulbus olfactorius, der Nucleus accumbens, in mehreren Schichten der Großhirnrinde und in einigen Kernen der Amygdala sowie der Nucleus des Solitärtraktes. μ-Rezeptoren finden sich auch im Darmtrakt.