THCV

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Einleitung

THCV ist ein PhytoCannabinoid analog zu THC. THCV haben unterschiedliche Wechselwirkungen mit CB1 und CB2 im Vergleich zu THCund liefert einige entgegengesetzte Effekte wie die Unterdrückung des Appetits. Darüber hinaus wird berichtet, dass THCV antiepileptische und antipsychotische Wirkungen hat und das Potenzial hat, bei einer breiten Liste von Krankheiten wie Typ 2 zu helfen Diabetes or Fettleibigkeit.

Chemischer Name

Tetrahydrocannabivarin

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Schlüsselwörter

Boden

Literatur Diskussion

Rezeptoren

THCV bindet an CB1 und CB2 Rezeptoren. Es wirkt als partieller Agonist von CB2 Rezeptor. Es ist jedoch nicht klar, wie spezifisch damit umgegangen wird CB1. In-vitro-Studien zeigen Antagonisteneffekte, während In-vivo-Studien auf neutrale Rezeptorantagonisteneffekte hinweisen (McPartland, Duncan, Di Marzo & Pertwee, 2015; Morales, Hurst & Reggio, 2017; Thomas et al., 2005).

THCV wirkt als Antagonist von TRPM8 und aktiviert auch TRPV1, TRPV2, TRPV3 und TRPV4Dies deutet auf mehrere mögliche therapeutische Wirkungen hin, einschließlich Aknebehandlung und Magen-Darm-Entzündung (L. De Petrocellis et al., 2012; Luciano De Petrocellis et al., 2011; Oláh et al., 2016).

THCV hemmt das aktivierende l-α-Lysophosphatidylinositol (LPI) GPR55, beteiligt an Schmerz Übertragung (Anavi-Goffer et al., 2012)

Pharmacokinetics

Die intraperitoneale Verabreichung von THCV führt im Vergleich zur oralen Verabreichung zu höheren THCV-Konzentrationen im Gehirn (Deiana et al., 2012).

Cannabinoid Interaktionen

THCV moduliert und kann einigen der entgegenwirken THC Effekte (Booker, Naidu, Razdan, Mahadevan & Lichtman, 2009; Englund et al., 2015)

Angst

Rimonabant induziert im Gegensatz zu THCV auch anxiogene Wirkungen, wahrscheinlich weil THCV neutral wirkt CB1 Rezeptorantagonist, während Rimonabant als inverser Agonist wirkt (O'Brien et al., 2013).

Blasenfunktionsstörung

THCV zeigte Potenzial zur Behandlung von Blasenfunktionsstörungen (Pagano et al., 2015)

COPD

In einer Studie THCV reduzierte Rekrutierung entzündlicher Leukozyten (Makwana et al., 2015)

Funktionelle gastrointestinale Störungen 

Abgesehen von THC(relativ) nicht-psychotrop Cannabinoide sowie THCVCBD und CBG zeigten entzündungshemmende Wirkungen bei experimentellen Darmentzündungen (Alhouayek und Muccioli, 2012).

Leberschaden

Synthetisches THCV zeigte Schutzwirkung gegen Leberschäden (Bátkai et al., 2012)

Ekzem

Eine vergleichende Studie zur topischen entzündungshemmenden Aktivität von Cannabinoide (auf Crotonöl entzündete Haut bei Mäusen) zeigte, dass Δ8THC, Δ9THC und THCV sind etwa halb so effektiv bei der Verringerung der Entzündung als Indometacin (ein häufig verwendetes nicht-steroidale entzündungshemmende Medikament), aber etwa 5-mal effektiver als CBCV und CBDCBC und CBDV hatte keine nennenswerte entzündungshemmende Aktivität (Tubaro et al., 2010).

Epilepsie

THCV signifikant reduziert Epilepsie Anfallshäufigkeit ab Dosen von 0.25 mg / kg in Tiermodellen. THCV zeigt antiepileptiforme und krampflösende Eigenschaften, die wahrscheinlich mit seiner Aktivität in zusammenhängen CB1 Rezeptoren (Gaston & Friedman, 2017; Hill et al., 2010).

Bei gesunden Probanden wird 10 mg oral angewendet THCV verminderte funktionelle Netzwerkkonnektivität im Gehirn (gemessen durch fMRI) (Rzepa et al., 2015).

Entzündung

THCV hemmt die Nitritproduktion und zeigt entzündungshemmende und immunmodulatorische Wirkungen (Bolognini et al., 2010; Romano et al., 2016).

Fettleibigkeit

THCV induzierte Hypophagie und Verringerung des Körpergewichts bei niedrigen Dosen (ab 3 mg / kg), was auf eine mögliche Behandlung für Fettleibigkeit und metabolisches Syndrom. THC Eine Kombination mit THCV würde diese Effekte löschen, aber sie werden durch Kombination mit gerettet CBD (Riedel et al., 2009; Silvestri et al., 2015; Wargent et al., 2013).

Im Gegensatz zu Rimonabant verursacht THCV keine Übelkeit, sondern behält das Anti-Fettleibigkeit Potenzial (Rock, Sticht, Duncan, Stott & Parker, 2013). Die orale Verabreichung von 10 mg THCV verringert die funktionelle Konnektivität im Ruhezustand in Hirnregionen, die bei übergewichtigen Personen normalerweise überaktiviert sind. Außerdem werden Bereiche aktiviert, mit denen eine geringere Aktivität verbunden ist Fettleibigkeit (Rzepa, Tudge & McCabe, 2015). Die gleiche Dosis wurde in einer anderen Studie verwendet, die eine erhöhte Gehirnaktivität in zeigte Fettleibigkeit verwandte Bereiche bei der Präsentation verschiedener Arten von Lebensmittelreizen, was auch ein mögliches therapeutisches Potenzial für die Behandlung nahe legt Fettleibigkeit (Tudge, Williams, Cowen & McCabe, 2015).

Parkinson

Antioxidative Wirkungen von THCV wurden mit einer Abschwächung der motorischen Hemmung durch in Verbindung gebracht CB2 Rezeptoren in Tiermodellen der Parkinson-Krankheit (PD), die einen interessanten Ansatz zur Linderung der PD-Symptome und sogar zur Verzögerung des Fortschreitens der Krankheit vorschlagen (García et al., 2011).

Schizophrenie

THCV könnte durch Aktivierung von 5HT1A-Rezeptoren antipsychotische Eigenschaften haben, wie in Rattenmodellen für gezeigt Schizophrenie (Cascio, Zamberletti, Marini, Parolaro & Pertwee, 2015)

Bibliographie

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Synthetische Wege

THCV wird durch Decarboxylierung von Tetrahydrocannabivarinsäure (THCVA). THCVA wird aus Cannabigerovarin (CBGV) durch Säure-Synthase synthetisiert. CBGV wird durch Decarboxylierung von Cannabigerovarsäure (CBGVA) synthetisiert. CBGVA wird aus Divarinolsäure und Geranylpyrophosphat synthetisiert.

Abbauwege

THCV wird durch Oxidation zu Cannabivarin (CBV) abgebaut.

Klinische Studien

Diabetes

In einer klinischen Pilotstudie zeigten Dosen von 5 mg THCV Wirksamkeit und Sicherheit bei der Blutzuckerkontrolle bei Typ 2 Diabetes (Jadoon et al., 2016)

Bibliographie

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